一概况
双嘧达莫片
Dipyridamoletablets
用于预防血栓栓塞性疾病。
口服吸收迅速，平均达峰浓度时间约75分钟，血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。
二原研及参比制剂情况1、原研：年在法国上市,BoehringerIngelheim，商品名PERSANTIN，薄膜包衣片，75mg。
2、FDA：BOEHRINGERINGELHEIM的PERSANTINE，75mg。
3、日本：PersantinTab.12.5、25、mg。
4、国内：规格：25mg，有个国产批文。
三生物等效性豁免相关信息1、解离常数（20℃）：
pKa1=6.3±0.05；
pKa2=0.8±0.1。
2、在各溶出介质中的溶解度（37℃）
pH1.2：38mg/ml。
pH4.0：0.7mg/ml。
pH6.8：0.1mg/ml以下。
水：0.1mg/ml以下。
3、在各溶出介质中的稳定性：
水：未测定。
在各pH值溶出介质中：未测定。
光：未测定。
四制剂情况1、参比制剂处方信息
（1）处方来源：日本，Persantin。
规格：25mg。
组成：乳糖水合物，马铃薯淀粉，无水二氧化硅胶体，可溶性淀粉，硬脂酸镁，白砂糖，滑石粉，阿拉伯树胶粉末，聚乙二醇，漂白蜂蜡，巴西棕榈蜡，月桂基硫酸钠，白色虫胶，二氧化钛，黄色5号。
（2）处方来源：FDA，BOEHRINGERINGELHEIM。
规格：75mg。
活性成分：双嘧达莫USP
非活性成分：阿拉伯树胶，巴西棕榈蜡，玉米淀粉，食用白墨，乳糖一水合物，硬脂酸镁，DC黄10号铝色淀，DC红30号，helendon铝粉色湖，苯甲酸钠，对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、聚乙二醇、聚维酮、蔗糖、滑石粉、二氧化钛、白蜡。
2、不同来源的标准中溶出度测定方法及结果
标准来源
溶出方法
溶出介质及体积
检测方法
时间及限度
ChP
篮法
ml的盐酸溶液，转速转
紫外
30min溶出80%
JP
桨板法
ml的醋酸-醋酸钠缓冲液(pH4.0)转速50r/min（mg规格为75转）
法1：紫外
法2：液相
12.5mg、25mg：(60min溶出75%)
mg：（90min溶出70%）
USP
篮法
ml的盐酸溶液，转速50转
紫外
30min溶出70%
3、日本橙皮书公布的溶出曲线
12.5mg规格片剂
25mg规格片剂
mg规格片剂
五杂质情况原料
ChP
高效液相
总杂不得过1.0%
BP
高效液相
杂质A，B，C：均不得过0.5%
杂质D，E：均不得过0.2%
其他未知单杂：不得过0.10%
总杂：不得过1.0%
0.05%的杂质忽略不计
JP
高效液相
总杂：不得过0.5%
EP
高效液相
杂质A，B，C：均不得过0.5%
杂质D，E：均不得过0.2%
其他未知单杂：不得过0.10%
总杂：不得过1.0%
0.05%的杂质忽略不计
USP
高效液相
总杂不超过1.0%
片
ChP
高效液相
未列有关物质项
BP
高效液相
杂质B校正因子1.7;
杂质A，B，C，D或E：均不得过0.5％
其他杂质不得过0.2％
总杂不得过1％
0.05%的杂质忽略不计
USP
未列有关物质项
六生物等效性实验1、DP生物样品检测（双嘧达莫片剂的人体生物等效性）
分为单剂实验和多剂实验。
将受试者随机分为2组，按双周期两制剂交叉试验设计，清洗期为1wk。
1）采血时间及周期间隔时间
分别在服药前及服药后0．25，0．5，0．75，1，1．5，2，4，6，9，12，24，48,72h取血样
2）检测方法
√HPLC-MS□HPLC/MS/MS□其他
3）标准曲线法
4）注意事项：无
培优集团可承接的一致性评价品种
联系徐先生
王经理
宋博士
预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇